加速新的靶向药物发现,将高能分子从更稳定的分子中转变出来

材料技术观察 2022-08-08

靶向药物科学科普

872 字丨阅读本文需 3 分钟

尽管是有机化学中最通用的组成部分,但称为卡宾的化合物可能太热而无法处理。在实验室中,化学家经常避免使用这些高反应性分子,因为它们具有爆炸性。

然而,在今天发表在《科学》杂志上的一项新研究中,俄亥俄州立大学的研究人员报告了一种新的、更安全的方法,可以将这些寿命短的高能分子从更稳定的分子中转变出来。

“碳烯中的能量令人难以置信,”该研究的合著者、俄亥俄州立大学化学和生物化学教授大卫纳吉布说。“这样做的价值在于他们可以做你无法做到的化学反应。”

事实上,纳吉布实验室的成员专门利用具有如此高化学能的试剂,并帮助发明了许多在化学上无法获得的新物质和技术。

在这项研究中,研究人员开发了由廉价的、地球上富含的金属(如铁、铜和钴)制成的催化剂,并将它们结合起来,以促进他们利用卡宾的新方法。

他们能够成功地使用这种新策略来引导活性卡宾的力量,以比传统方法更大规模、更快地制造有价值的分子。Nagib 将这一飞跃比作工程师在研究如何使用钢材而不是砖头来建造摩天大楼。

例如,化学家一直难以创造的一个分子特征是环丙烷,这是一种在某些药物中发现的由扭曲的化学键组成的小而紧张的环。最近,环丙烷已被用作名为 Paxlovid 的口服抗病毒药丸中的关键成分。该药丸用于治疗 COVID-19,通过阻止病毒复制而不是直接杀死它来降低疾病的严重程度。

尽管制造这种药物所需的环丙烷很难大量制造,但纳吉布说,他相信他实验室的新方法可以用于更快、更大规模地制造这种药物。“我们的新方法将能够更好地获得数十种环丙烷,以将其纳入各种药物治疗疾病, ”他说。

虽然该团队的研究确实在制药领域之外有潜在的应用,如农用化学品,但 Nagib 表示,他最热衷于他们的工具如何加速新的靶向药物的发现。“从技术上讲,你可以将我们的方法应用于任何事情,”他说。“但在我们的实验室中,我们更感兴趣的是获得新型更有效的药物。”

Nagib 预测,使用他的团队开发的工艺,目前需要 10 或 12 个步骤(通过爆炸性中间体)制造的化学试剂可以在 4 到 5 步内完成,从而减少近 75% 的制造时间。

总的来说,纳吉布说他希望这项研究能够帮助其他化学家完成他们的工作。

“世界上有很多真正伟大的科学家从事这种化学研究,使用我们的工具他们可能会拥有一个更安全的实验室,”纳吉布说。“我们所做的科学的味道,最令人满意的回报是当其他人使用我们的化学方法使重要分子变得更好时。”

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