相传6世纪时，一位牧羊人在依索比亚草原放牧时，发现羊误食了一种黑色果实后，变得异常兴奋，保持彻夜不眠的状态，自此人们发现了咖啡。直至今日，咖啡的生产与消费版图已经拓展至全球，与可可、茶并列，成为国际公认流传最广的“三大饮料”。
在科研工作者对咖啡的研究下，人们发现咖啡因是咖啡的主要成分之一。不过，咖啡因不止存在于咖啡中，还存在于茶、巧克力、可乐、苏打水等备受欢迎的食品饮品中。根据美国食品药品监督管理局的统计，美国有超过80%的成年人每天平均摄入200毫克咖啡因。
咖啡因会增加大脑中枢的多巴胺活性，使人感觉愉悦。但药物咖啡因的的毒副作用不容忽视，在国际上，咖啡因被列为“3类致癌物”（即“尚不能分类”的致癌物）。在中国境内，它被作为“精神药品”管制，属于一种毒品。
虽然看上去存在不少隐患，但按照规范使用咖啡因，也能够带来不少益处。目前，咖啡因已经在医药界实现了研究到应用的成功转化，它作为一种中枢神经兴奋剂，被普遍用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。
在化妆品行业，咖啡因是一种常见的抗氧化剂，其应用涵盖了眼霜、面霜、精华、洗发等品类。上一期成分特辑，我们曾提到咖啡因这个成分被发现具有一定“防脱发”的效果，本文将从其他功效进一步介绍咖啡因。
咖啡因的使用，处于药物标准的管制下
2021年5月份，上海市某化妆品公司在台湾采购了10g咖啡因（无水，２１Ｒ-9-001），并邮递到公司，拟用于化妆品的打样研发。该公司未按要求通过定点批发货生产企业采购咖啡因原料，根据上海市松江区市场监督管理局的行政处罚决定书，被给予警告处罚。
前文提到，咖啡因既是一种药物，又是一种毒品。长期摄入会导致生理依赖，难以脱瘾。曾有研究表明，每日最低摄入100mg的咖啡因即可形成依赖。
不过，关于咖啡因的成瘾性，科学界的看法不一。Nestler, Eric J在2001年发表的论文中认为，咖啡因并不具备成瘾性，加拿大医学会指出每日服用400mg以内的咖啡因被认为是安全的[1]。
目前，咖啡因和咖啡因羧酸被收录到《已使用化妆品原料名称目录》中，与此同时，咖啡因面霜、眼霜、洗发水等产品也备受关注，在小红书上搜索“咖啡因”，相关笔记数量已经达到12w+，商品数量有300+件。
△截图自小红书app
药物咖啡因与化妆品、食品中使用的咖啡因在本质上是同一种物质，不同的是，药物咖啡因的纯度高且数量大。而化妆品和食品使用的咖啡因原料，化学合成占据大多数，生产成本和纯度相较于天然提取要低得多，远远够不到禁品的级别。
根据《化妆品卫生规范》2015版化妆品禁用组分列表第1179项，“对中枢神经系统起作用的拟交感胺类和中国卫生部发布的管制精神类药品”都属于禁用原料，但特意标注了“咖啡因除外”。
△截图自“药智数据”官网
对咖啡因原料，国家以“精神药品”的监管制度对其进行着严格的管制，收购咖啡因原料不仅要经过所在地药品监督管理部门批准，且需要从定点批发企业或者定点生产企业购买。
在化妆品中，咖啡因的研究和应用限制
近几年，越来越多的产品中开始主打咖啡因成分。尤其是一些面向年轻消费者的品牌，他们在面膜、面霜等产品中将咖啡因作为一个卖点，以制造更多趣味性。在带来话题的同时，咖啡因也是一种不错的抗氧化剂，而且一些在研究中表现出抗炎、防脱发、减脂等作用。
1）护肤品中的咖啡因：抗氧化剂
2013年，发表在《皮肤病理学和生理学》上的一篇文章概括了咖啡因在护肤品中主要体现的几个方面，首先是咖啡因的皮肤渗透性，先前的研究发现，咖啡因对皮肤屏障的渗透性不会因皮肤闭塞和皮肤厚度而改变；其次是咖啡因的抗氧化活性，主要表现在清除羟基自由基和烷氧自由基，这一特性为保护皮肤细胞免受紫外线辐射致皮肤癌提供一定基础[2]。
△截图自相关文献
咖啡因对抗皮肤癌的作用，是该成分研究过程中的一大突破。哈佛大学在2012 年的一项研究发现，每天至少喝三杯咖啡的人患皮肤癌的风险低于每月喝不到一杯的人。2009年，西雅图华盛顿大学皮肤病学副教授Paul Nghiem 博士在实验中发现，咖啡因能够中断一种叫做 ATR-Chk1 的蛋白质，导致被紫外线损伤的细胞进行自我毁灭[3]。
不过，这些研究中并未讨论咖啡因的安全起效含量。而且，Nghiem 博士曾表示，在小鼠身上，咖啡因抑制皮肤癌的效果高达72%，但该成分在人体研究的进展缓慢，他认为咖啡因可作为一种防晒霜成分使用，但是并不建议人们为了预防皮肤癌而多喝咖啡。
2）咖啡因还可用于减脂塑形和防脱发？
作为一种新潮的成分，咖啡因还被用在一些减肥乳霜、美臀霜、以及一些宣称能够消水肿的眼霜等产品中。
△芭乐雅Balea（左），VSVE（右）
在猜测这些产品是否真正有效之前，咖啡因的减脂作用确实在一些研究中有所描述。
比如，发表在《化妆品皮肤病学杂志》上的一项研究发现，80% 的人在使用含有咖啡因的“减肥霜”后，发现他们的大腿围平均缩小了大约二分之一英寸。还有一项动物试验：含咖啡因及其衍生物的乳剂在雌性小鼠上局部应用21天。与对照组相比，含咖啡因和硅氧烷三醇海藻酸钠咖啡因的乳剂引起脂肪细胞直径分别减少17%和16%[4-5]。
不少研究都表示，咖啡因理论上能够起到减脂的作用，但在实际运用的效果上似乎并不明显。
2011年，有研究人员观察了一种咖啡因凝胶的消除眼部浮肿功效，他们将咖啡因凝胶与不含咖啡因的类似凝胶配方在人体身上进行试验对比，结果发现两组的效果十分接近。因此，研究人员推测，减少浮肿并不是咖啡因的功劳，很有可能是凝胶配方的冷却作用导致血管收缩，造成暂时性的消肿效果[6]。
△截图自相关文献
与减脂作用类似的是，咖啡因的防脱发效果同样也是理论意义大于实际应用。往期文章《从成分研究角度看，防脱发是伪命题吗？丨成分特辑26》中，我们曾提到0.2%的咖啡因与5%米诺地尔非处方药物成分的防脱发效果相近，但在应用中，咖啡因的防脱发效果也是带有一种“玄学”的意思。
咖啡因在大牌化妆品中比较常见
咖啡因的应用常见于一些国际品牌推出的热门产品中，有不少产品专注于研究咖啡因成分，比如眼霜品类。
雅诗兰黛推出的小棕瓶眼霜，主打淡化黑眼圈、抗蓝光的功效，其中含有核心成分二裂酵母发酵产物胞溶物，主要用于抗炎、抵御紫外线、蓝光对于皮肤的损伤；而咖啡因主要用于针对黑眼圈，通过抗氧化、促进血液循环的方式起到淡化作用。
△雅诗兰黛
功效护肤品牌The Ordinary在其咖啡因眼部精华中，添加了5%含量的咖啡因成分，与儿茶素EGCG等抗氧化成分协同发挥作用，主打去水肿、改善色素沉积的功效。此外，产品中还添加了透明质酸、野大豆提取物等保湿成分，据称其具备较为明显的消肿效果。
△The Ordinary
国内品牌珀莱雅推出的弹润透亮青春活力眼霜中，采用核心成分芽孢杆菌提取物，主要针对黑色素沉积、眼部浮肿的问题。产品中的另一核心成分为来自德国赢创的Robisome复合咖啡因，此成分通过赢创的脂质体包裹技术，更利于活性成分的传输和吸收。据称，相比普通的咖啡因，复合咖啡因的温和性得到了提升。
△珀莱雅
除了上述眼霜产品外，在倩碧润肤乳、海蓝之谜修护精萃水、修丽可紧致塑颜面霜等畅销的面部护理产品中，也都含有咖啡因成分，不过绝大多数并不作为主要的宣称成分。但与此同时，也有一些知名度比较高的品牌，推出了主打咖啡因成分的面部护肤产品。
比如，Origins悦木之源咖啡因面霜，该产品分为“盈润版”的乳霜和“清爽版”的凝乳共两种，两款产品的主要功效成分差别并不大，但适用的肤质不同。
咖啡因除了抗氧化等功效之外，还能够起到一定的促进有效成分渗透的作用，该产品配合了较高浓度的烟酰胺以及生育酚乙酸酯等成分，主打保湿、抗衰和亮白的功效。
△Origins
此外，还有部分品牌专门以咖啡作为产品研发基础。比如，来自墨尔本的品牌Frank Body，利用咖啡成分研制针对妊娠纹、疤痕、脂肪团和痤疮、湿疹和牛皮癣等皮肤状况的护肤产品，该品牌推出了咖啡磨砂膏、咖啡因面部保湿霜、眼部精华等多种类型的产品。
△Frank Body
目前，咖啡因成分在眼部护理产品中的作用较为明显，市面上大多数主打淡化黑眼圈、消肿的眼部产品中，都会将咖啡因作为主打成分之一。而在减肥霜、宣称“防脱发”的洗护发产品中，咖啡因的实际效果仍然有待考察。
尽管该成分在实际应用的效果上还有待进一步论证，但其在研究中表现出来的功效，已经得到了不少国内外品牌的认可。而且，从成分本身来说，咖啡因与日常生活更加贴近，在消费者端的初始认知程度就比较高，或许这也是人们愿意关注咖啡因护肤产品的一个原因。
参考文献：
[1] https://www.douban.com/note/711467903/[2] Herman A ,Herman A P . Caffeine's Mechanisms of Action and Its Cosmetic Use[J]. Skin Pharmacology & Physiology, 2012, 26(1):8.[3]https://health.usnews.com/health-news/family-health/cancer/articles/2009/02/26/caffeine-may-offer-some-skin-cancer-protection[4] Lupi O ,Semenovitch I J ,Treu C , et al. Evaluation of the effects of caffeine in the microcirculation and edema on thighs and buttocks using the orthogonal polarization spectral imaging and clinical parameters[J]. J Cosmet Dermatol, 2010, 6.[5] Maria Valéria Robles Velasco,Tano C T N , Gláucia Maria Machado-Santelli, et al. Effects of caffeine and siloxanetriol alginate caffeine, as anticellulite agents, on fatty tissue: histological evaluation[J]. Journal of Cosmetic Dermatology, 2010, 7(1):23-29.[6] Amnuaikit T ,Maneenuan D ,Boonme P . Evaluation of Caffeine Gels on Physicochemical Characteristics and In Vivo Efficacy in Reducing Puffy Eyes[J]. Journal of Applied Pharmaceutical Science, 2010, 01(2011):56-59.
本文来自微信公众号“聚美丽”（ID：jumeili-cn），作者：诗诗，36氪经授权发布。
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